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蟛蜞菊内酯 CAS#: 524-12-9
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蟛蜞菊内酯专题蟛蜞菊内酯治疗肺损伤的研究进展蟛蜞菊内酯为香豆草醚类，具有多种生物活性，可能是蟛蜞菊和墨旱莲中发挥保肝活性的主要化合物之一。本文将介绍蟛蜞菊内酯用于治疗肺损伤的研究进展。2023/11/29 13:14:58蟛蜞菊内酯的制备及药理研究蟛蜞菊内酯(wedelolactone)，化学名：7-甲氧基-5，11，12-三羟基苯骈呋喃香豆素，化学结构式如下，蟛蜞菊内酯为香豆素类化合物，具有保肝、抗炎、增强免疫等功效，1956年由Govindachari等人首次从蟛蜞菊(WedeliaCale2020/10/26 11:48:35
蟛蜞菊内酯生产厂家及价格列表蟛蜞菊内酯询价上海一研生物科技有限公司2024/03/07蟛蜞菊内酯询价南京道斯夫生物科技有限公司2024/03/05
蟛蜞菊内酯概述基本信息药动学植物来源活性及代码专利状况参考文献 用途与合成方法 MSDS 蟛蜞菊内酯价格(试剂级) 上下游产品信息 专题中文名称蟛蜞菊内酯中文同义词蟛蜞菊内脂;蟛蜞菊内酯;蟛蜞菊内酯(标准品);蟛蜞菊内酯, ≥98%(HPLC);蟛蜞菊内酯, 来源于蟛蜞菊;蟛蜞菊内酯(7-甲氧基-5,11,12- 三羟基香豆素、蟛蜞菊内脂);WEDELOLACTONE 蟛蜞菊内酯;12- 三羟基香豆素英文名称WEDELOLACTONE英文同义词Wedelolactone, ≥98%(HPLC);IKK Inhibitor II, Wedelolactone - CAS 524-12-9 - Calbiochem;1,8,9-Trihydroxy-3-methoxy-6H-benzofuro[3,2-c][1]benzopyran-6-one;Wedelolactone;6H-Benzofuro(3,2-C)(1)benzopyran-6-one, 1,8,9-trihydroxy-3-methoxy-;5,11,12-Trihydroxy-7-MethoxycouMestan;1,8,9-trihydroxy-3-Methoxy-6H-benzofuro[3,2-c]chroMen-6-one;IKK Inhibitor II, WedelolactoneCAS号524-12-9分子式C16H10O7分子量314.25EINECS号200-158-5相关类别植提标准品;细胞信号和神经生物学;标准品-中药标准品;分析试剂标准品;分析对照品;精细化工;植提;中药对照品;标准品;对照品,标准品;细胞生物学;植物提取物;chemical reagent;对照品;标准品-对照品;新品;木脂素;标准品 -中药标准品;标准品，对照品;化工原料;香豆素;pharmaceutical intermediate;phytochemical;reference standards from Chinese medicinal herbs (TCM).;standardized herbal extractMol文件524-12-9.mol结构式
蟛蜞菊内酯 性质熔点327～330℃沸点498.4±45.0 °C(Predicted)密度1.655±0.06 g/cm3(Predicted)储存条件2-8°C溶解度在DMSO中的溶解度为14 mg/mL形态固体酸度系数(pKa)6.90±0.20(Predicted)颜色棕米色InChIKeyXQDCKJKKMFWXGB-UHFFFAOYSA-N
蟛蜞菊内酯 用途与合成方法概述蜞菊内酯（wedelolactone，WEL）为中药材墨旱莲 Herba Ecliptae 中分离得到的一种香豆草醚类小分子活性物质（分子式 C16H10O7）。 其作为指标性成分制定了中药材墨旱莲的质量标准，并收载于 2010 版《中国药典》。蟛蜞菊属植物在亚洲和南美等地区常用来治疗脓毒性休克，肝脏疾病，病毒感染和毒蛇咬伤。蟛蜞菊内酯可能是蟛蜞菊和墨旱莲中发挥保肝活性的主要化合物之一。近年来，多项药理研究表明 WEL 作为 Na+-K+-ATP酶及异构酶Ⅱ型的抑制剂，发挥着保肝、抗经后骨质疏松、免疫抑制、抗癌等作用应用前景十分广阔，然而其药动学研究却未见报道。基本信息物理性状: 无色片状物(甲醇)，
索引编号: 2-W0002
化学分类：香豆素Coumarin药动学血浆蛋白结合[1]：药物血浆蛋白结合率（Binding Rate of Plasma protein，BRPP）是药动学的重要参数之一，它直接影响药物的作用强度和半衰期， 对药物临床应用具有重要的指导意义。WEL 与大鼠血浆蛋白结合率的实验表明，WEL在 3 种浓度下的蛋白结合率未呈现浓度依赖关系，且当达到透析平衡时，WEL 与血浆蛋白的平均结合率均大于 80%，属于高蛋白结合率药物。由此推测此成分在血浆中主要以结合型存在，半衰期较长。由于游离态药物便于实现完整转运，发挥药效，故建议临床合并使用其他药物，开展体外药物竞争结合实验。
肝细胞作用[3]：缺血再灌注损伤为肝部分切除术、肝移植、创伤、休克等主要并发症之一。探索肝缺血再灌注损伤的机制，寻找保护缺血肝细胞，增强机体耐受力的方法或药物，研究发现蟛蜞菊内酯可以抑制 LPS 所致的Raw264.7 细胞 IL－6、TNF－α炎性细胞因子的生成，并具有抑制肝纤维化，呈现较好的护肝作用。
脂多糖作用[4]：脂多糖( lipopolysaccharide，LPS) 是导致革兰阴性菌的脓毒症的主要致病因素。其中 LPS 诱导核因子－κB ( NF－κB) 的活化在许多脓毒症引起的危重症发生、发展中起着重要作用。NF－κB 作为一种多向性、多效性的核转录调节因子，在 IL－6、TNF－α、NO 及 PGE2等炎症介质的表达中具有重要的调控作用。蟛蜞菊内酯可通过抑制LPS 诱导的 RAW264.7 细胞 NF－κB p65 蛋白的表达，抑制 NF－κB 的大量转位入核，进而减少终末炎症介质的大量释放。总之，蟛蜞菊内酯抗炎的作用机制与抑制 LPS 诱导产生的NF－κB 活化，进而减少炎性细胞因子 IL－6、TNF－α的生成有关。植物来源1.菊科(Compositae) 旱莲草Eclipta alba(L.)Hassk，地上部分(收率：0.02%)；鳢肠Eclipta prostrata (L.)L.全草；蟛蜞菊Wedelia calendulacea Less.叶；
2.金丝桃科(Hypericaceae) 小连翘Hypericum erectum Thunb.全草(收率：0.006%)。活性及代码1.A5B：抗肝毒作用。对于由CCl4，GalN和毒伞素引起的大鼠肝细胞中毒有抑制作用，在31μg/mL时，对毒伞素诱导的抑制率为98%， ED50为8μg/mL，优于水飞蓟素，能明显刺激肝细胞再生。
2.E5：为5-脂氧化酶的选择性抑制剂，其IC50为2.5μM。
3.V3D：抗蛇毒作用。中和南美响尾蛇的毒液，用作蛇咬解毒剂。
4.B2B：止血作用。ED50为0.3mg/kg。剂量0.5mg/kg时，出血时间缩短3.9分钟。专利状况1.工艺专利：Wagner H，et al. DE 3525363 (1987，4pp)；
2.药品专利：Hokuriku Pharm Co Ltd. JP 60120879(1985，4pp)。参考文献[1]方悦,黄学娟,尤心怡,尹智勇,张朝凤,张勉. 蟛蜞菊内酯大鼠血浆蛋白结合率的测定[J]. 药学与临床研究,2015,03:246-248.
[2] 陈蕙芳 主编.植物活性成分辞典•第二册.北京：中国医药科技出版社.2001.第1121-1122页.
[3]陈杰,李瑞明,许静,官碧琼,罗子玲. 蟛蜞菊内酯对脂多糖诱导RAW264.7细胞COX-2、NO及TNF-α的影响[A]. 广东省药学会.2013年广东省药师周大会论文集[C].广东省药学会:,2013:6.
[4]许静,陈杰,孙萍萍,袁芳. 蟛蜞菊内酯抗大鼠肝缺血再灌注损伤作用的研究[J]. 时珍国医国药,2014,09:2058-2059.化学性质 可溶于甲醇、DMSO等溶剂，不溶于石油醚、二氯甲烷、氯仿。 来源于菊科植物墨旱莲Eclipta prostrasta L.的地上部分用途 用于含量测定/鉴定/药理实验等。药理药效:抗肝毒作用、抗肝毒作用、止血作用。
安全信息危险品标志Xn危险类别码22-43安全说明36/37WGK Germany3海关编码29322090
MSDS信息
蟛蜞菊内酯 价格(试剂级)更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格2024/01/25HY-N0551Wedelolactone1 mg363元2024/01/25HY-N0551蟛蜞菊内酯Wedelolactone524-12-910mM * 1mLin DMSO553元
蟛蜞菊内酯 上下游产品信息
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酯_百度百科 网页新闻贴吧知道网盘图片视频地图文库资讯采购百科百度首页登录注册进入词条全站搜索帮助首页秒懂百科特色百科知识专题加入百科百科团队权威合作下载百科APP个人中心收藏查看我的收藏0有用+10蟛蜞菊内酯播报讨论上传视频化学物质本词条缺少概述图，补充相关内容使词条更完整，还能快速升级，赶紧来编辑吧！蟛蜞菊内酯是一种化学物质。中文名蟛蜞菊内酯 [1]外文名Wedelolactone [1]分子式C16H10O7 [1]分子量314.246 [1]【名称】蟛蜞菊内酯【别名】【英文名】【CAS号】524-12-9 [1]【检测方式】高效液相色谱法HPLC≥98%【规格】20mg 50mg 100mg 500mg 1g (可根据客户需求包装)【性状】 本品为白色结晶【作用与用途】本品用于含量测定。【提取来源】本品为菊科植物墨旱莲Eclipta prostrasta L.的地上部分【药理性质】【用法】色谱条件:流动相：乙腈：0.2%磷酸水：（24：76），流速1.0Ml/min，检测波长249nm (仅供参考)【贮藏方法】2-8°C，置阴凉干燥处、避光保存。【注意事项】 本品应在低温下保存，长时间在暴露在空气中，含量会有所降低。【质量承诺】 非人为造成的产品质量问题，我司负责退货换货。蟛蜞菊内酯对照品新手上路成长任务编辑入门编辑规则本人编辑我有疑问内容质疑在线客服官方贴吧意见反馈投诉建议举报不良信息未通过词条申诉投诉侵权信息封禁查询与解封©2024 Baidu 使用百度前必读 | 百科协议 | 隐私政策 | 百度百科合作平台 | 京ICP证030173号 京公网安备110000020000蟛蜞菊内酯治疗肺损伤的研究进展
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蟛蜞菊内酯治疗肺损伤的研究进展
2023/11/29 13:14:58
作者：云霄
蟛蜞菊内酯(Wedelolactone, WED)为香豆草醚类，具有多种生物活性，在药用植物墨旱莲(Eclipta prostrata L.)、金盏蟛蜞菊(Wedelia calenulacea)、小连翘(Hypericum erectum)中均含有。蟛蜞菊属植物在亚洲和南美等地区常用来治疗脓毒性休克，肝脏疾病，病毒感染和毒蛇咬伤。蟛蜞菊内酯可能是蟛蜞菊和墨旱莲中发挥保肝活性的主要化合物之一。本文将介绍蟛蜞菊内酯用于治疗肺损伤的研究进展。背景肺纤维化是一种以纤维化及肺实质重塑为特征的渐进性疾病，肺成纤维细胞过度增殖、转分化为肌成纤维母细胞，分泌大量胶原和基质沉积是其重要特征，目前尚无有效的治疗方法。进展专利 CN103816148B 经过体内、外药理实验结果证明，蟛蜞菊内酯可改善博来霉素诱导小鼠肺纤维化，通过HE、Masson染色观察肺组织切片、测定肺脏指数和肺组织中HYP、NO、MDA、TGF-β1等各种指标的变化情况，并采用MTT法检测蟛蜞菊内酯对TGF-β1诱导人胚肺成纤维细胞增殖的抑制作用，测定细胞中HYP含量变化，综合评价蟛蜞菊内酯的改善肺纤维化的药理作用。Juan Zhang 等人[1]研究了蟛蜞菊内酯在巨噬细胞介导的呼吸系统疾病，特别是急性肺损伤（ALI）中的保护机制和分子靶点。为了发现蟛蜞菊内酯的直接细胞靶点，研究者使用环氧活化的琼脂糖珠结合WED进行了目标捕鱼实验。银染后，∼63kDa处出现明显的蛋白带，LC-MS/MS分析鉴定为sEH。接着用WB、免疫荧光共定位、IP、细胞热位移试验（CETSA）、药物亲和反应靶点稳定性（DARTS）和MST实验验证了WED与sEH的直接结合。sEH的C端具有水解酶活性，在AA代谢中起着关键作用。研究者发现蟛蜞菊内酯显著抑制了人和小鼠的sEH酶活性，并提高了lps诱导的巨噬细胞中sEH底物14，15-EET的水平，降低其二醇水平。研究者接着敲除了sEH进行验证，发现sEH敲除逆转了蟛蜞菊内酯在lps刺激的巨噬细胞中的抗炎和抗氧化作用。为了探索WED在sEH上的结合位点，进行了分子动力学刺激，发现WED通过氨基酸残基Phe362和Gln384的两个氢键相互作用。作者将Phe362和Gln384突变，下拉实验、CETSA、DARTS显示突变废除了WED与she的结合。在lps刺激的RAW264.7细胞中，Phe362和Gln384突变也消除了WED的抗炎和抗氧化作用。最后，研究者研究了蟛蜞菊内酯在体内抑制sEH和GSK3β的催化活性，并将sEH基因KO验证了WED的肺保护作用以及对脂多糖诱导的炎症和氧化应激的影响。参考文献[1] Macrophage Inactivation by Small Molecule Wedelolactone via Targeting sEH for the Treatment of LPS-Induced Acute Lung Injury. doi:10.1021/acscentsci.2c01424
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蟛蜞菊内酯和泽泻醇B靶向可溶性环氧化物水解酶治疗急性肺损伤和肾损伤 - 知乎
蟛蜞菊内酯和泽泻醇B靶向可溶性环氧化物水解酶治疗急性肺损伤和肾损伤 - 知乎切换模式写文章登录/注册蟛蜞菊内酯和泽泻醇B靶向可溶性环氧化物水解酶治疗急性肺损伤和肾损伤华盈生物让蛋白质研究越来越简单中药活性成分是创新药物的重要来源，发现其作用靶点对揭示中药理论的物质基础并诠释中药理论的现代科学内涵至关重要｡大连医科大学药学院马骁驰教授团队长期致力于中药及其复方的体内药效物质与作用机制研究，前期我们解析过该团队发表的两篇高水平文献，见“大连医科大学马骁驰团队一个月发表两篇IF>10中药小分子靶点文章”，报道了2022年3月发表的两篇中药小分子文章如下：2022年3月1日，该团队在PNAS（IF=12.779）发表研究，发现中药苦参活性成分苦参酮在直接靶向sEH减轻帕金森病症状。2022年3月9日，该团队在Signal Transduct Target Ther（IF=38.104）发表研究，发现中药紫草活性成分紫草素直接靶向NEMO/IKKβ抑制结直肠癌进展。近期，该团队又发表了2篇中药小分子文章：2023年1月，该团队在Int J Biol Sci（IF=10.750）发表研究，发现泽泻活性成分泽泻醇B直接靶向sEH减轻顺铂诱导的急性肾损伤。2023年3月，该团队在ACS Cent Sci（IF=18.728）发表研究，发现金盏花活性成分蟛蜞菊内酯直接靶向sEH减轻脂多糖诱导的急性肺损伤。01 泽泻醇B直接靶向sEH减轻顺铂诱导的急性肾损伤泽泻醇B（Alisol B）是一种从东方泽泻（Alisma orientale）中分离出来的具有C-17侧链的四环原甾烷骨架的化合物，具有抗炎、抗过敏等药理活性。已有研究报道其类似物23-乙酰泽泻醇B能够缓解急性肾损伤（AKI）和慢性肾脏疾病（CKD）的病程，具有肾脏保护潜力。顺铂（Cisplatin）是一种无机铂类化疗药物，其临床使用常伴有明显的肾毒性，导致AKI的发生。Alisol B对顺铂诱导的AKI是否存在保护作用及其作用靶点和潜在机制尚不清楚。2023年1月，大连医科大学药学院马骁驰教授团队在Int J Biol Sci（IF=10.750）发表题为“Direct targeting of sEH with alisol B alleviated the apoptosis, inflammation, and oxidative stress in cisplatin-induced acute kidney injury”的文章，发现泽泻醇B直接靶向sEH减轻顺铂诱导的急性肾损伤中的凋亡、炎症和氧化应激。1、泽泻醇B改善AKI的作用及机制研究首先通过腹腔注射顺铂造小鼠急性肾损伤模型，发现Alisol B能够以剂量依赖的方式显著增加小鼠体重、降低肾脏系数，且显著降低顺铂诱导的肌酐和尿素氮水平（图1A）。HE、PAS染色表明Alisol B能够改善顺铂诱导的肾组织损伤（图1B），表明Alisol B对顺铂诱导的AKI具有保护作用。进一步研究发现，Alisol B通过p53通路减弱顺铂诱导的肾细胞凋亡（图1C），通过NF-κB通路保护顺铂诱导的炎症（图1D），通过Nrf2通路缓解顺铂诱导的氧化应激和内质网应激（图1E）。 图1 泽泻醇B改善AKI的作用及机制2、泽泻醇B改善AKI的直接靶点为了鉴定Alisol B的直接靶点，研究采用Pulldown+MS方法在63kDa处的蛋白条带中鉴定到可溶性环氧化物水解酶（soluble epoxide hydrolase，sEH，基因Ephx2）（图2A），已有报道称sEH的表达和活性与肾脏疾病有关，Ephx2基因缺失和sEH抑制均可减轻肾脏疾病。进一步采用Pulldown+WB（图2B）、DARTS（图2C）、CETSA（图2D）和SIP（图2E）验证发现Alisol B缓解了蛋白水解酶、温度和有机溶剂对sEH稳定性的影响，SPR发现Alisol B和sEH有较强的亲和力（图2F），分子对接（图2G）和突变实验（图2H）发现Alisol B通过与Gln384发生氢键相互作用与sEH结合。 图2 泽泻醇B改善AKI的直接靶点3、泽泻醇B通过靶向sEH发挥作用sEH能够调控EETs的水解代谢，形成DHETs。研究发现顺铂刺激EETs水平降低，DHETs水平增加，而Alisol B可起到相反效果，EETs和DHETs的比值表明Alisol B在体内抑制了sEH活性（图3A）。已有研究报道内源性EETs可以调节GSK3β（一种丝氨酸/苏氨酸激酶）的活性，而GSK3β可调控p53、NF-κB和Nrf2信号通路影响凋亡、炎症和氧化应激。研究人员发现顺铂诱导的AKI中p-GSK3β蛋白水平显著下降，而Alisol B改善这一结果（图3B）。GSK3β抑制剂LiCl消除了Alisol B对顺铂诱导的HK-2细胞中IL-6、HO-1和Nrf2表达水平的影响（图3C）。使用WT和sEH KO小鼠开展动物实验发现，sEH KO小鼠改变顺铂诱导的肾功能降低以及肾脏形态改变，同时抑制了Alisol B的保护作用（图3D）。sEH基因缺失逆转了顺铂诱导的EETs减少和DHETs增加，促进了GSK3β的磷酸化，抑制顺铂诱导的氧化应激、内质网络应激和炎症反应（图3E-G）。总之，研究表明Alisol B通过抑制sEH活性来提高EETs水平，触发GSK3β介导的p53、NF-κB和Nrf2通路来减弱顺铂诱导的AKI。 图3 泽泻醇B通过靶向sHE发挥作用泽泻醇B作用机制模式图如下：02 蟛蜞菊内酯靶向sEH治疗脂多糖诱导的急性肺损伤蟛蜞菊内酯（WED）是从金盏花（Wedelia calendulacea）中分离得到的一种具有C-3和C-4的苯并呋喃部分的多酚，具有抗炎、抗癌和肝保护以及缓解帕金森病和肾脏损伤的作用。已有研究发现它可以减轻睑肌瘤介导的肺纤维化中的肺胶原沉积和纤维化病理，保护支气管上皮细胞免受香烟烟雾提取物诱导的损伤。WED在巨噬细胞介导的呼吸系统疾病，特别是急性肺损伤（ALI）中是否存在保护作用及其保护机制和作用靶点尚不清楚。2023年3月，大连医科大学药学院马骁驰教授团队在ACS Cent Sci（IF=18.728）发表题为“Macrophage Inactivation by Small Molecule Wedelolactone via Targeting sEH for the Treatment of LPS-Induced Acute Lung Injury”的文章，发现蟛蜞菊内酯靶向sEH治疗急性肺损伤。1、蟛蜞菊内酯改善ALI的作用及机制研究首先通过体外实验发现WED在体外可通过NF-κB通路缓解体外炎症反应（图4A）以及Nrf2途径缓解体外氧化应激（图4B）。在体内可减轻LPS诱导的ALI小鼠的肺损伤（图4C），减轻炎症反应（图4D）和氧化压力（图4E）。 图4 蟛蜞菊内酯改善ALI的作用及机制2、蟛蜞菊内酯改善ALI的直接靶点为了鉴定WED的直接靶点，研究采用Pulldown+MS方法在63kDa处的蛋白条带中鉴定到可溶性环氧化物水解酶（sEH，基因Ephx2）（图5A）。进一步采用Pulldown+WB（图5B）、IP-MS（图5C）、DARTS和CETSA（图5D）、MST（图5E）和免疫荧光共定位分析（图5F）验证了WED与sEH的直接结合。进一步研究发现WED显著抑制人和小鼠的sEH活性，提高sEH底物14,15-EET水平并降低LPS诱导的巨噬细胞中其二醇水平，表明 WED 与 sEH 的直接结合作用。进一步分子动力学模拟发现WED与sEH氨基酸残基Phe36和Gln384的两个氢键相互作用（图5G）。将Phe362和Gln384分别突变为Phe362Ala和Gln384Ala后，Pulldown、CETSA、DARTS显示突变消除WE与sEH的结合（图5H）。在LPS刺激的RAW264.7细胞中，Phe362和Gln384突变也消除了WED的抗炎和抗氧化作用，表明氨基酸残基 Phe362和Gln384是WED与sEH结合的重要位点。 图5 蟛蜞菊内酯改善ALI的直接靶点3、蟛蜞菊内酯通过靶向sHE发挥作用已有研究表明抑制sEH会抑制GSK3β调控神经系统中NF-κB和Nrf2通路，研究人员发现sEH 敲低显著促进GSK3β的磷酸化，从而抑制GSK3β活性，WED对sEH的抑制可以降低 LPS暴露后巨噬细胞中的GSK3β活性，同时在sEH拯救后显著增加GSK3β活性（图6A），表明GSK3β是sEH在WED抗炎和抗氧化作用中的下游关键通路。最后体内实验发现sEH基因KO消除WED的肺保护作用（图6B），消除WED的抗炎和抗氧化作用（图6C），消除了WED对LPS暴露后巨噬细胞中的GSK3β活性的促进作用（图6D）。 图6 蟛蜞菊内酯通过靶向sHE发挥作用蟛蜞菊内酯作用机制模式图如下： 总结与讨论天然产物是药物发现的宝贵资源，挖掘他们在不同疾病种的疗效并阐明其作用靶点和作用机制对扩大其临床适应症至关重要。两个案例作为经典的药靶研究文章，其思路如下：1）发现中药活性单体对改善疾病。通过细胞实验、动物实验发现中药活性单体（泽泻醇B和蟛蜞菊内酯）改善疾病(AKI和ALI)表型，并且影响疾病相关的生物学过程，如炎症反应等；2）筛选中药活性单体的作用靶点。通过Pulldown+MS方法揭示直接靶点sEH并进行筛选和验证；（达吉特可提供包括Pulldown+MS在内的其他筛选策略，如20K人类蛋白组芯片、ABPP、DARTS等）3）研究靶点下游的表型相关通路。通过细胞实验、动物实验发现将靶点敲除以后药物不再发挥治疗作用，且疾病表型相关的信号通路如炎症通路发生改变。达吉特专注于药靶研究，可为您寻找药物靶点提供多种多样的专业的技术服务和解决方案，助您解决药物靶点-机理研究中的各种难题。 达吉特针对于中药及小分子药物研究，建立了一套完整的技术服务体系：1）中药/复方的有效成分及代谢产物分离与鉴定；2）血清/组织药代动力学分析3）小分子化合物生物素批量标记4） 小分子靶点筛选：20K芯片，DARTS/Pull down+质谱5）药物调控信号通路筛选：磷酸化抗体芯片，蛋白质组学6）网络药理学与计算机分子对接7）SPR表面等离子共振（分子动力学）8）天然产物化合物库与功能化合物筛选服务 业务咨询400-869-2936或17316301592（微信同号）相关文献【1】Zhang J, Luan ZL, Huo XK, et al. Direct targeting of sEH with alisol B alleviated the apoptosis, inflammation, and oxidative stress in cisplatin-induced acute kidney injury. Int J Biol Sci. 2023 Jan 1;19(1):294-310.【2】Zhang J, Zhang M, Huo XK, et al. Macrophage Inactivation by Small Molecule Wedelolactone via Targeting sEH for the Treatment of LPS-Induced Acute Lung Injury. ACS Cent Sci. 2023 Feb 21;9(3):440-456. 关于达吉特上海达吉特药业科技有限公司（简称达吉特），坐落于上海市闵行区临港浦江国际生命健康城，是一家专业开展小分子与药物靶点发现技术的研发与技术服务的新型高科技企业。达吉特核心团队成员由上海中医药大学、上海交通大学医学院等知名医药院校的药物化学、药理学与系统生物学专家组成，致力于为临床前阶段的药物研发提供优质的技术产品和CRO服务。达吉特的主要业务包含“从药到靶”和“从靶到药”两个方面，涵盖中药/复方活性成分发现、天然化合物库构建、苗头药物筛选、小分子修饰与改造、小分子直接靶点发现与验证等多种业务类型。达吉特正在为创新小分子药物研发和中国的中药现代化提供的越来越多的助力。发布于 2023-05-17 09:19・IP 属地上海运动损伤赞同添加评论分享喜欢收藏申请
Wedelolactone (蟛蜞菊内酯) - 仅供科研 | Caspase-11 And 5-Lox抑制剂 | MCE
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Wedelolactone
(Synonyms: 蟛蜞菊内酯)
目录号: HY-N0551
纯度: 99.91%
FAQs
Data Sheet
SDS
COA
产品使用指南
溶解度
摩尔计算器
动物溶解方案
Wedelolactone 通过直接抑制 IKK 复合物抑制 lps 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 抑制 5-Lox，其 IC50 值为 2.5 μM。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导的 caspase 依赖的前列腺癌细胞凋亡，而不抑制 Akt。Wedelolactone 可从鳢肠中提取，可用于癌症的研究。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
Wedelolactone Chemical Structure
CAS No. : 524-12-9
1. 客户无需承担相应的运输费用。
2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内
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Wedelolactone 相关抗体
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•Acta Pharm Sin B. 15 October 2021.
•Cell Rep. 2021 Sep 21;36(12):109750.
[Abstract]
•Phytomedicine. 2023 Sep 29, 155124.
•Microb Biotechnol. 2023 Jun 16.
[Abstract]
•Hepatol Commun. 2022 May 4.
[Abstract]
•Eur J Pharmacol. 2022 Apr 5;920:174830.
[Abstract]
•Drug Dev Res. 2020 Nov;81(7):859-866.
[Abstract]
•Front Neurol. 2021; 12: 621555.
•Exp Ther Med. 2023 Jul 19.
•J Invest Surg. 2023 Dec;36(1):1-7.
[Abstract]
•Medicine. 2023 Oct 13;102(41):e35384.
[Abstract]
•J Int Med Res. 2020 Aug;48(8):300060520949767.
[Abstract]
•Evid-Based Compl Alt. 16 Jul 2021.
Wedelolactone 相关产品
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Caspase 5
Caspase 6
Caspase 7
Caspase 8
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Caspase 10
Caspase 12
Caspase
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Caspase-13
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5-LOX
12-LOX
15-LOX
生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献
生物活性
Wedelolactone suppresses LPS-induced caspase-11 expression by directly inhibits the IKK Complex. Wedelolactone also inhibits 5-lipoxygenase (5-Lox) with an IC50 of 2.5 μM. Wedelolactone induces caspase-dependent apoptosis in prostate cancer cells via downregulation of PKCε without inhibiting Akt. Wedelolactone can extract from Eclipta alba, and it can be used for the research of cancer[1][2][3].
IC50 & Target[1][2][3]
Caspase-11
5-LOX
2.5 μM (IC50)
Apoptosis
体外研究(In Vitro)
Wedelolactone (0-5 μg/mL; 0-21 d) enhances bone marrow mesenchymal stem cells (BMSC) differentiation towards osteoblasts[3].
Wedelolactone (0-6 μg/mL; 0-9 d) inhibits GSK3β activity and increases β-catenin and runx2 nuclear accumulation in BMSC, and inhibits the effect of RANKL[3].
Wedelolactone (0-5 μg/ml; 60 min) inhibits GSK3β activity and proves GSK3β is the target of wedelolactone[3].
Wedelolactone (0-5 μg/ml; 6 d) inhibits c-src, c-fos and cathepsin k expression level[3].
MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Wedelolactone 相关抗体:
Cell Differentiation Assay[3]
Cell Line:
Mouse BMSC
Concentration:
0-5 μg/mL
Incubation Time:
0, 6, 9, 12 and 21 days
Result:
Increased Mouse BMSC into osteoblastic cells and dose-dependently increased the activity of alkaline phosphatase at incubation for 9 days.
Western Blot Analysis[3]
Cell Line:
Mouse BMSC and RAW264.7 cells
Concentration:
0-5 μg/mL
Incubation Time:
0-9 days
Result:
Decreased GSK3β expression level and up-regulated GSK3β phosphorylation, nuclear accumulation of β-catenin and runx2 in BMSC. Inhibited RANKL-induced phosphorylation of NF-κB/p65 and the expression level of c-fos and c-Src.
Cell Viability Assay[3]
Cell Line:
Mouse BMSC
Concentration:
0.1, 1.25, 2.5, 5 μg/ml
Incubation Time:
60 min
Result:
Inhibited GSK3β activity with an IC50 of 21.7 μM weeker than staurosporin which is a GSK3β inhibitor and proved GSK3β is a target.
RT-PCR[3]
Cell Line:
RAW264.7 cells
Concentration:
0, 0.6, 1.25, 2.5 and 5 μg/mL
Incubation Time:
6 days
Result:
Inhibited the expression of osteoclast differentiation related marker genes c-src, c-fos and cathepsin in RAW264.7 cells.
体内研究(In Vivo)
Wedelolactone (10 mg/kg; i.p. every 2 days for 4 weeks) decreases bone volumn and trabecular number at the femur after ovarietomy, and prevents the VOX-induced bone loss[3].
MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Model:
Ovariectomized 9-week-old mice[3]
Dosage:
10 mg/kg
Administration:
Intraperitoneal injection; 10 mg/kg every 2 days; for 4 weeks
Result:
Inhibited osteoclast activity and stimulated osteoblast differentiation to achieved osteoprotective effect.
分子量
314.25
Formula
C16H10O7
CAS 号
524-12-9
性状
固体
颜色
White to off-white
中文名称
蟛蜞菊内酯；蟛蜞内酯；蟛蜞菊内脂
结构分类
Phenols
Polyphenols
初始来源
植物
豆科
卵叶链荚豆
植物
菊科
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder
-20°C
3 years
In solvent
-80°C
1 year
-20°C
6 months
溶解性数据
In Vitro:
DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (397.77 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)
配制储备液
浓度
溶剂体积
质量
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
3.1822 mL
15.9109 mL
31.8218 mL
5 mM
0.6364 mL
3.1822 mL
6.3644 mL
10 mM
0.3182 mL
1.5911 mL
3.1822 mL
查看完整储备液配制表
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。
摩尔计算器
稀释计算器
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
质量
kg
g
mg
μg
ng
pg
=
浓度
M
mM
μM
nM
pM
×
体积
L
mL
μL
×
分子量 *
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
浓度 (start)
M
mM
μM
nM
pM
C1
×
体积 (start)
L
mL
μL
V1
=
浓度 (final)
M
mM
μM
nM
pM
C2
×
体积 (final)
L
mL
μL
V2
In Vivo:
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% SalineSolubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.62 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案 二
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn OilSolubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.62 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
扫码获得动物溶解方案
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：
给药剂量 mg/kg
动物的平均体重 g
每只动物的给药体积 μL
动物数量 只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO
+
%
+
%
Tween-80
+
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO，
，均可在 MCE 网站选购。
，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 :
mg/mL
储备液配制方法 :
mg
药物溶于
μL
DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
免费服务热线：400-820-3792
E-mail：sales@medchemexpress.cn
技术支持电话：021-58950656
技术支持邮箱：tech@medchemexpress.cn
动物实验体内工作液的配制方法 : 取
μL DMSO 储备液，加入
μL 。
μL ，混合均匀至澄清，再加
μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加
μL 生理盐水。
将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
纯度: 99.91%
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HY-N0551-51683
HY-N0551-180456
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HY-N0551-62644
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HNMR (553 KB)
RP-HPLC (429 KB)
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参考文献
[1]. Kobori M, et al. Wedelolactone suppresses LPS-induced caspase-11 expression by directly inhibiting the IKK complex. Cell Death Differ. 2004 Jan;11(1):123-30.
[Content Brief]
[2]. Sarveswaran S, et al. Wedelolactone, a medicinal plant-derived coumestan, induces caspase-dependent apoptosis in prostate cancer cells via downregulation of PKCε without inhibiting Akt. Int J Oncol. 2012 Dec;41(6):2191-9.
[Content Brief]
[3]. Liu YQ, et al. Wedelolactone enhances osteoblastogenesis by regulating Wnt/β-catenin signaling pathway but suppresses osteoclastogenesis by NF-κB/c-fos/NFATc1 pathway. Sci Rep. 2016 Aug 25;6:32260.
[Content Brief]
[1]. Kobori M, et al. Wedelolactone suppresses LPS-induced caspase-11 expression by directly inhibiting the IKK complex. Cell Death Differ. 2004 Jan;11(1):123-30.
[2]. Sarveswaran S, et al. Wedelolactone, a medicinal plant-derived coumestan, induces caspase-dependent apoptosis in prostate cancer cells via downregulation of PKCε without inhibiting Akt. Int J Oncol. 2012 Dec;41(6):2191-9.
[3]. Liu YQ, et al. Wedelolactone enhances osteoblastogenesis by regulating Wnt/β-catenin signaling pathway but suppresses osteoclastogenesis by NF-κB/c-fos/NFATc1 pathway. Sci Rep. 2016 Aug 25;6:32260.
Wedelolactone 相关分类
Apoptosis
Metabolic Enzyme/Protease
Caspase
Lipoxygenase
Apoptosis
完整储备液配制表
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。
可选溶剂
浓度
溶剂体积
质量
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
DMSO
1 mM
3.1822 mL
15.9109 mL
31.8218 mL
79.5545 mL
5 mM
0.6364 mL
3.1822 mL
6.3644 mL
15.9109 mL
10 mM
0.3182 mL
1.5911 mL
3.1822 mL
7.9554 mL
15 mM
0.2121 mL
1.0607 mL
2.1215 mL
5.3036 mL
20 mM
0.1591 mL
0.7955 mL
1.5911 mL
3.9777 mL
25 mM
0.1273 mL
0.6364 mL
1.2729 mL
3.1822 mL
30 mM
0.1061 mL
0.5304 mL
1.0607 mL
2.6518 mL
40 mM
0.0796 mL
0.3978 mL
0.7955 mL
1.9889 mL
50 mM
0.0636 mL
0.3182 mL
0.6364 mL
1.5911 mL
60 mM
0.0530 mL
0.2652 mL
0.5304 mL
1.3259 mL
80 mM
0.0398 mL
0.1989 mL
0.3978 mL
0.9944 mL
100 mM
0.0318 mL
0.1591 mL
0.3182 mL
0.7955 mL
Help & FAQs
Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.
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Wedelolactone524-12-9蟛蜞菊内酯蟛蜞内酯蟛蜞菊内脂CaspaseLipoxygenaseApoptosisLOXWedelia chinensisEclipta albaprostateBMSCmigrationosteoclastcancerInhibitorinhibitorinhibit
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蟛蜞菊内酯的制备及药理研究
2020/10/26 11:48:35
背景及概述[1][2]
蟛蜞菊内酯(wedelolactone)，化学名：7-甲氧基-5，11，12-三羟基苯骈呋喃香豆素，化学结构式如下，蟛蜞菊内酯为香豆素类化合物，具有保肝、抗炎、增强免疫等功效，1956年由Govindachari等人首次从蟛蜞菊(WedeliaCalendulacea)植物中分离得到，具有抗炎、止血、治疗肺炎、肝硬化等功能，还可作为蛇毒的有效解毒剂，哈佛大学医学院的袁钧瑛教授发现蟛蜞菊内酯能够抑制脂多糖介入半胱天冬酶-11(Caspase-11)的诱导作用，可以用来治疗腐败性休克、中风和其它炎症方面的疾病。
制备[1] [3]
一、目前，从墨旱莲中制备蟛蜞菊内酯的报道多为实验室规模，步骤较繁琐，如张金生等（药学学报，36(1):34-37，2011）报道采用石油醚-乙醚-甲醇或95%甲醇渗滤提取、甲醇溶解除杂或乙酸乙酯萃取除杂、硅胶柱分离获取蟛蜞菊内酯，其中分离洗脱剂采用甲苯-丙酮-醋酸（6:8:1）或二氯甲烷-甲醇-水（14:9:4下层）。
CN201310082363.X提供一种工艺简单、易规模化的制备新方法，可以以墨旱莲醇提物为原料，经乙酸乙酯萃取、中压或减压硅胶柱色谱纯化、重结晶 三个步骤，即可获得纯度大于98%的蟛蜞菊内酯化学对照品，其规模可达十克级。
为实现上述目的，本发明采用的技术方案：
1）乙酸乙酯萃取：
墨旱莲醇提物，或墨旱莲药材经体积分数不小于70%的乙醇提取后减压 干燥获得醇提物，加入提取物重量3-5倍体积的水，加热使其溶解，温度控 制在30℃-40℃；加入提取物重量1-2倍体积的乙酸乙酯萃取，重复萃取2-4 次，合并萃取液，减压浓缩至醇提物重量的1/3～1/6体积（ml/g），然后拌 入等比例重量（g/ml）的硅胶，干燥获得乙酸乙酯萃取物干粉；
2）中压或减压硅胶柱色谱纯化：
取径高比为2～12.5的不锈钢柱作为层析柱，装入萃取物干粉1-2倍重量的硅胶作为层析分离硅胶，干法上样；用石油醚：乙酸乙酯：醋酸（体积比8:2:1-6:4:1）混合溶剂洗脱，中压柱压力0.2-0.3MPa，减压柱压力在 -0.08-0.09MPa，薄层色谱检测，以石油醚：乙酸乙酯：醋酸（体积比 3:7:0.5-5:5:0.5）为展开剂，收集Rf值在0.40-0.48的洗脱液，减压浓缩，析出浅白色沉淀为蟛蜞菊内酯粗品；
3）重结晶：
上述对照品粗品用乙酸乙酯或甲醇溶解，-4℃-10℃以下放置析晶，即可 获得纯度大于98%的蟛蜞菊内酯对照品，其外观为白色粉末。
二、全合成
蟛蜞菊内酯在化学结构上为一个多酚内酯，在碱性条件下容易分解，所以从天然产物中提取纯化比较困难，全合成制备方法已有报道。德国学者Wanzlick等1963年首次报道了由儿茶酚和4，5-二羟基-7-甲氧基香豆素为原料经催化环合制备蟛蜞菊内酯，但只提供了红外数据。印度学者Pandey等1989年报道了相似的合成方法，他们以蘑菇中提取的酚氧化酶酪氨酸酶(EC1.14.18.1)为催化剂在pH＝6.8条件下儿茶酚和4，5-二羟基-7-甲氧基香豆素反应环合得到蟛蜞菊内酯，该合成方法收率较高，但酶催化剂成本高，难实现工业化生产。经对现有技术的文献检索发现，中国发明专利(CN1566116)以3，4-二基苯甲醛和2，4，6-三羟基苯甲醛为起始原料，会聚式地合成两个关键中间体取代苯乙炔和碘取代苯，通过Sonogashira偶联反应，再经环合和脱保护等反应步骤得蟛蜞菊内酯，该合成方法中的关键中间体取代苯乙炔不易得，合成成本高，操作工艺繁琐(均为柱层析)，不适合工业化生产。
CN200810033010.X提供一种蟛蜞菊内酯的化学全合成方法，使其具有原料易得，工艺简单，成本低，适合工业化生产的特点，克服了现有合成方法的缺点。
本发明是通过以下技术方案实现的，本发明采用合成方便且易得的2-溴-4，5-二苄氧基苯胺为原料与取代苯乙炔进行Sonogashira偶联反应，经重氮化水解得化合物2-[(4-甲氧基-2，6-二苄氧基苯基)乙炔基]-4，5-二苄氧基苯酚，再经环合和脱保护等反应步骤得蟛蜞菊内酯。
本发明方法包括以下步骤：
步，2-乙炔-5-甲氧基-1，3-二苄氧基苯与2-溴-4，5-二苄氧基苯胺在钯催化剂作用下进行Sonogashira偶联反应得2-[(4-甲氧基-2，6-二苄氧基苯)乙炔基]-4，5-二苄氧基苯胺；
第二步，2-[(4-甲氧基-2，6-二苄氧基苯)乙炔基]-4，5-二苄氧基苯胺进行重氧化水解得化合物2-[(4-甲氧基-2，6-二苄氧基苯基)乙炔基]-4，5-二苄氧基苯酚；
第三步，2-[(4-甲氧基-2，6-二苄氧基苯基)乙炔基]-4，5-二苄氧基苯酚在催化剂钯作用下与一氧化碳进行羰基环合反应得化合物2-[(4-甲氧基-2，6-二苄氧基苯基)-5，6-二苄氧基]-3-苯并呋喃羧酸甲酯；
第四步，2-[(4-甲氧基-2，6-二苄氧基苯基)-5，6-二苄氧基]-3-苯并呋喃羧酸甲酯在Pd-C催化剂进行加氢反应得2-[(2，6-二羟基-4-甲氧基苯基)-5，6-二羟基]-3-苯并呋喃羧酸甲酯；
第五步，2-[(2，6-二羟基-4-甲氧基苯基)-5，6-二羟基]-3-苯并呋喃羧酸甲酯在酸催化下进行内酯化得蟛蜞菊内酯。
本发明采用化学全合成方法制备成蟛蜞菊内酯具有以下优点：本发明使用2-溴-4，5-二苄氧基苯胺代替不易得的碘取代苯进行Sonogashira偶联反应，经重氮化水解得中间体，其合成成本降低。羰基成环反应采用二氯化钯代替昂贵的二碘化钯，并且反应中所用的钯催化剂均进行回收再利用，大大降低成本；每步合成操作均采用重结晶的方法代替文献的柱层析，简化操作过程，可以实现工业化生产。
药理研究[2]
自1956年首次从金盏蟛蜞菊中分离纯化得到蟛蜞菊内酯后，人们一直将其视为潜在药物单体进行研究，其抗癌功效也已渐渐被发现。研究表明，蟛蜞菊内酯能有效抑制前列腺癌、乳腺癌、垂体腺瘤等多种癌细胞活性，杀伤肿瘤细胞并诱导其凋亡。此外，30μmol/L蟛蜞菊内酯作用A549细胞36h后可显著提升p-Caspase3、p53、p-STAT1基因的转录翻译，而对STAT1的mRNA及蛋白表达无明显影响，这表示经蟛蜞菊内酯处理可活化A549细胞中p-Caspase3、p53、p-STAT1等基因表达，促使细胞凋亡。蟛蜞菊内酯呈一定剂量、时间依赖性降低A549细胞存活率，并阻滞细胞于G1期，增加细胞凋亡数量。蜞菊内酯可上调A549细胞p-Caspase3、p53、p-STAT1等基因转录翻译水平，而对STAT1基因表达无明显影响，说明其对非小细胞肺癌有一定积极的作用，其作用机制与阻滞周期和促凋亡作用相关。
主要参考资料
[1] CN201310082363.X一种规模化制备蟛蜞菊内酯化学对照品的方法
[2] CN201810746471.5 蟛蜞菊内酯在制备治疗肺癌产品中应用的研究方法
[3] CN200810033010.X 蟛蜞菊内酯的化学全合成方法
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Wedelolactone：一种有趣的分子
Fitoterapia
(
IF
3.4
)
Pub Date : 2022-11-21
, DOI:
10.1016/j.fitote.2022.105355
Nguyen Manh Ha
1
,
Nguyen Quang Hop
2
,
Ninh The Son
3
Affiliation
Faculty of Chemical Technology, Hanoi University of Industry, Hanoi, Viet Nam.
Faculty of Chemistry, Hanoi Pedagogical University 2 (HPU2), Nguyen Van Linh, Xuanhoa, Phucyen, Vinhphuc, Viet Nam.
Institute of Chemistry, Vietnam Academy of Science and Technology (VAST), 18 Hoang Quoc Viet, Caugiay, Hanoi, Viet Nam.
背景多年来，从菊科药用植物中寻找生物活性分子一直是各种植物化学和药理学研究的目标之一。根据这些研究，蟛蜞菊内酯是一种次级代谢物类型的香豆素，是在几种旱莲草和蟛蜞菊草本植物中发现的关键化合物。迄今为止，已经开展了大量旨在强调其在药物开发计划中的作用的实验研究，但广泛的审查是不够的。客观的目前的综述旨在填补有关香豆素葶苕内酯的植物化学、合成、药理学和药代动力学的广泛知识的空白。材料和方法数据库 Google Scholar、Scopus、PubMed、Web of Science、Science Direct、Medline 和 CNKI 用于编制参考文献列表。为查找参考资料，将“蟛蜞菊内酯”单独或与“植物化学”、“合成”、“药理学”、“药代动力学”结合考虑。自 1950 年代以来，已收集和审查了 100 多篇出版物。结果蟛蜞菊内酯很可能是菊科旱莲草属和蟛蜞菊属两个属的特征代谢物，而它可能是从单体中合成得到的-苯酚衍生物，通过 Sonogashira 和交叉偶联反应。大量关于蟛蜞菊内酯的生物医学研究表明，其药理价值包括抗癌、抗炎、抗糖尿病、抗肥胖、抗肌毒性、抗菌、抗氧化、抗病毒、抗衰老、心血管、抑制丝氨酸蛋白酶，特别是对肝、肾等生命器官的保护健康益处、肺、神经元、眼睛、骨骼和牙齿。蟛蜞菊内酯与潜在药物的组合是提高其生物医学价值的优先途径。药代动力学研究表明，蟛蜞菊内酯在大鼠血浆中的代谢为水解、开环内酯、甲基化、去甲基化和葡萄糖醛酸化。结论Wedelolactone 是一种很有前途的药物，具有很高的药理价值。该化合物在体外和体内水平上的作用的分子机制现已可用。然而，强调生物合成和构效关系的报道仍然不够充分。此外，由于在活体环境中的溶解度仍然有限，因此需要利用纳米技术方法提高其生物利用度的化学预防记录。
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Wedelolactone: A molecule of interests
BackgroundThe search for bioactive molecules from medicinal plants of the family Asteraceae has been one of the targets in various phytochemical and pharmacological investigations for many years. According to these studies, wedelolactone, a coumestan of the secondary metabolite type, is a key compound found in several Eclipta and Wedelia herbal plants. To date, numerous experimental studies with intention of highlighting its role in drug development programs were carried out, but an extensive review is not sufficient.ObjectiveThe current review aims to fill the gaps in extensive knowledge about phytochemistry, synthesis, pharmacology, and pharmacokinetics of coumestan wedelolactone.Materials and methodsThe databases Google Scholar, Scopus, PubMed, Web of Science, Science Direct, Medline, and CNKI were used to compile the list of references. In order to find references, “wedelolactone” was considered separately or in combination with “phytochemistry”, “synthesis”, “pharmacology”, and “pharmacokinetics.” Since the 1950s, >100 publications have been collected and reviewed.ResultsWedelolactone is likely to be a characteristic metabolite of two genera Eclipta and Wedelia, the family Asteraceae, while it could be synthetically derived from mono-phenol derivatives, through Sonogashira and cross-coupling reactions. Numerous biomedical investigations on wedelolactone revealed that its pharmacological values included anticancer, antiinflammatory, antidiabetic, antiobesity, antimyotoxicity, antibacterial, antioxidant, antivirus, anti-aging, cardiovascular, serine protease inhibition, especially its protective health benefits to living organs such as liver, kidney, lung, neuron, eye, bone, and tooth. The combination of wedelolactone and potential agents is a preferential approach to improve its biomedical values. Pharmacokinetic study exhibited that wedelolactone was metabolized in rat plasma due to hydrolysis, open-ring lactone, methylation, demethylation, and glucuronidation.ConclusionsWedelolactone is a promising agent with the great pharmacological values. Molecular mechanisms of the actions of this compound at both in vitro and in vivo levels are now available. However, reports highlighting biosynthesis and structure-activity relationship are still not adequate. Moreover, chemo-preventive records utilizing nano-technological approaches to improve its bioavailability are needed since the solubility in the living body environment is still limited.
更新日期：2022-11-24
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